通过be的苯磺贝他斯汀片技术服务
项目名称：苯磺贝他斯汀片
产品优势：本工艺成熟、稳定，重现性良好，已通过生物等效性试验。
转让内容：工艺技术转让
药理作用：
　　苯磺贝他斯汀对组胺h1受体具有选择性的抑制作用，对5-ht2、α1、α2无亲和性，能够抑制过敏性炎症时嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润，抑制活化嗜酸性粒细胞il-5的生成。
　　药效学试验显示 ：本品能抑制组胺导致的皮肤反应 ；体外试验可抑制组胺引起的豚鼠离体平滑肌的收缩，抑制i性过敏反应模型的被动皮内过敏反应（pca），抑制试验性过敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原诱发的鼻粘膜血管渗透性亢进，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒细胞浸润，抑制抗原诱发的末梢血中嗜酸性粒细胞的增多。
　　毒理研究：
　　大鼠连续4周给药，无毒性剂量为100 mg/kg/天，狗无毒性剂量为60 mg/kg/天。连续26周给药，大鼠无毒性剂量为20 mg/kg/天，狗无毒性剂量为30 mg/kg/天。
　　苯磺贝他斯汀致突变性、致癌性均为阴性。本品对生殖功能及胎仔的安全剂量是100 mg/kg。大鼠口服给药后乳汁中有转移，并有部分转移到了胎仔。
​血浆药物浓度 ：对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 - 40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数（平均值±标准差，n=6）如下 ：
　　20 mg每日2次7天多次给药，没有发现积蓄，用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态（末次给药后的cmax=138.4±23.4 ng/ml，平均值±标准差，n=6）。餐食基本上对血浆中贝他斯汀浓度没有影响。
　　代谢和排泄 ：血浆及尿中几乎没发现代谢物，用药后24小时内，75 - 90%以药物原形（贝他斯汀）从尿中排泄。
　　血浆蛋白结合率 ：健康成年男子10 mg 单次给药，1小时和2小时后的血浆蛋白结合率分别为55.9和55.0%。
　　肾功能障碍患者的血浆中浓度
　　对肾功能障碍患者（肌酸酐清除率6 - 70 ml/min）以苯磺贝他斯汀5 mg的剂量单次给药时，与肾功能正常者相比，由于肾功能低下，最高血药浓度有所上升，auc明显上升。对肾功能障碍患者多次给药时，达稳态的最高血药浓度 与肾功能正常者相比，预计将增加到1.2 - 1.8倍。
　　老年人的血浆药物浓度 ：对老年人（肌酸酐清除率61.7 - 126.7 ml/min）以苯磺贝他斯汀10 mg的剂量1日2次3天多次给药时，末次给药后的最高血药浓度为103.8±13.2 ng/ml（平均值±标准差，n=10）。
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